200124-22-7 терц-бутоксикарбонил-аргинин(Пбф)-ОХ

Боц-Арг (Пбф) -ОХ је дериват аргинина.
Бивалирудин, синтетички антикоагулант који је 20-пептидни рођак хирудина, одобрен је за продају у Сједињеним Државама 2000. Ињекција је бела, растресита супстанца или аморфна чврста супстанца.Биварудин се може везати специфично за каталитичко место тромбина и место спољашњег везивања ањона и директно инхибирати активност тромбина, чиме инхибира реакцију катализовану и индуковану тромбином, а његов ефекат је реверзибилан.Биварудин се углавном користи као антикоагулант за елективну перкутану коронарну интервенцију (ПЦИ) код одраслих.
Биварудин је директан инхибитор тромбина, који се специфично везује за каталитичка места и ањонска егзовезујућа места слободног тромбина и на тромбу.Процес везивања између бивалудина и тромбина је реверзибилан, а тромбин може повратити првобитну биолошку активност тромбина спором ензимолизом пептидне везе између бивалудина Арг3-Про4.
Ин витро студије су показале да биварудин не само да може да инхибира бочни слободни тромбин, већ и да инхибира везивање тромбина са крвним угрушцима, а да га не неутралишу супстанце које ослобађају тромбоцити.Може да продужи парцијално протромбинско време (АПТТ), тромбинско време (ТТ), протромбинско време (ПТ) и активно време коагулације (АЦТ) које активира нормална плазма.Постоји линеарна веза са концентрацијом биварудина, али није јасно да ли ова корелација постоји у клиничкој примени.
У литератури је објављено да је фармакокинетика пацијената који су подвргнути перкутаној коронарној ангиопластици (ПТЦА) линеарна након интравенске примене биварудина.Пацијенту је дата 1 мг/кг интравенозно као доза оптерећења, након чега је уследила још једна ИВ инфузија од 2,5 мг/кг/х током 4 сата, која се стабилизовала на 12,3±1,7 мг/мл ин виво.Биварудин се уклања из плазме бубрежном хидролизом и разградњом протеазе.Полувреме клиренса код пацијената са нормалном бубрежном функцијом је око 25 минута, а полувреме клиренса код пацијената са умереном и тешком бубрежном инсуфицијенцијом је продужено.Око 25% биварудина се може уклонити дијализом и очистити хемодијализом.АЦТ треба пратити код пацијената са оштећењем бубрега.Код здравих добровољаца, антикоагулантни ефекат је примећен одмах након интравенске примене биварудина, са продуженим ПТ, АЦТ и АПТТ.Један до два сата након повлачења, АЦТ се вратио на ниво пре администрације.