130622-05-8 терц-бутоксикарбонил-Д-глутаминска киселина (метил естар)-метил естар

Флуорокинолони имају широк антибактеријски спектар, јаку антибактеријску активност, ниске нежељене реакције, добру пермеабилност ткива, високу оралну биорасположивост, дуг интервал примене и погодну примену.Обично се користе у лечењу заразних болести као што су инфекције респираторног тракта и инфекције уринарног тракта.Структуру флуорокинолонских антибактеријских лекова карактерише присуство флуора на шестој позицији матичног језгра хинолона.
Међутим, последњих 10 година, услед селективног притиска који се ствара широком применом ове врсте лекова, повећавају се сојеви отпорни на лекове, посебно последњих година, Стрептоцоццус пнеумониае отпоран на кинолоне има унакрсну резистенцију, која је отпорна на пеницилин, макролидни антибиотици и хинолонски антибиотици.Истовремено, утврђено је да неки флуорокинолони могу изазвати продужење КТц интервала електрокардиограма, хепатотоксичност и фототоксичност, што је ограничавало њихову примену.
Да би се превазишли наведени недостаци флуорокинолона, хитно је потребно развити нова структурна једињења са добром антибактеријском активношћу, широким антибактеријским спектром и што мањим нежељеним реакцијама на бактерије отпорне на више лекова.Серија недавно развијених нових лекова без флуорокинолона (НФК) који садрже 8-метоксил се разликују од флуорокинолонских антибиотика по томе што немају флуор на позицији 6 матичног језгра хинолона, али и даље имају јаку ин витро антибактеријску активност.немоноксацин је нови НФК селективни инхибитор бактеријске топоизомеразе.
У поређењу са флуорокинолонима који су тренутно на тржишту, Ненофлоксацин представља нову класу структурних лекова.немонокацин (ТГ-873870), нови кинолонски лек који је развио Процтер & Гамбле (П&Г), показао је значајну антибактеријску активност против различитих клинички релевантних патогена, укључујући Стапхилоцоццус ауреус и Стрептоцоццус пнеумониае отпоран на више лекова.Резултати експеримента на инфицираним мишевима показали су да је антибактеријски ефекат овог производа био јачи од већине актуелних хинолона.Поред тога, производ има одличне фармакокинетичке особине и добро се толерише.